摘要:Kvercetin je poznati specifični inhibitor sinteze hsp70 i kao takav mogući čimbenik povećanja selektivnog citotoksičnog učinka topline na tumorske stanice. Provedena je komparativna analiza učinka kvercetina i njemu strukturno srodnih flavonoida na ekspresiju hsp90α, hsp70A, hsp60 i hsp27 gena u stanicama humane mijeloidne leukemije (HL-60). Stanice su inkubirane s 50 μM kvercetina, kempferola, miricetina, taksifolina, izoramnetina, metilkvercetagetina ili 0,1% DMSO (kontrola) tijekom 24 h na 37 °C prije obrade toplinskim šokom (43 °C tijekom 30 minuta). Izolirana je ukupna RNA iz stanica koje su bile, kao i one koje nisu bile, podvrgnute toplinskom stresu te je provedena RT-PCR analiza. Ekspresija gena hsp27 bila je jače inhibirana flavonoidima nego ostali istraživani hsp geni, i to podjednako u stanicama podvrgnutim kao i u onima koje nisu bile podvrgnute toplinskom stresu. Među istraživanim hsp genima jedino je ekspresija hsp60 bila iznad kontrolne razine pod utjecajem taksifolina. Članovi porodica hsp70 i hsp27 snažno su ekspresirani kod raka dojke, pluća i leukemija te imaju bitnu ulogu u stečenoj rezistenciji stanica pri kemoterapiji ili terapiji zračenjem u kombinaciji s hipertermijom. Stoga bi hsp proteine trebalo istraživati pri dijagnosticiranju i liječenju raka. Prikazana studija strukture i aktivnosti upućuje na to da su položaj, broj i supstitucija hidroksilnih skupina na prstenu B kao i zasićeni vez C2–C3 kod flavonoida bitni čimbenici koji utječu na ekspresiju hsp gena. Ova bi studija mogla poslužiti kao osnova za daljnje strukturiranje specifičnih inhibitora ekspresije hsp gena.