摘要：Introdução: O conhecimento da farmacologia dos anestésicos locais inclui o entendimento que permite a possibilidade da sua utilização de forma segura na prática clínica e cirúrgica diária. Ele envolve o entendimento da farmacologia clínica desse grupo farmacológico que, quando aplicado, leva a um bloqueio reversível da transmissão do impulso nervoso na área onde foi administrado sem provocar alteração no nível de consciência, podendo no entanto levar a efeitos tóxicos e outras complicações. O anestésico local tem como mecanismo de ação o bloqueio de canais iônicos na membrana celular neuronal, inativando-os e impedindo a propagação do potencial de ação. As várias sensibilidades das fibras nervosas sofrem bloqueio de forma gradual, iniciando pela perda da sensibilidade dolorosa, térmica, táctil, propriocepção e por último perda da sensibilidade motora. Objetivos: compreender a farmacologia dos anestésicos locais e proporcionar conhecimento à equipe multidisciplinar que participa do momento da sua administração e minimizar as complicações resultantes do seu uso. Métodos: foi realizado um levantamento bibliográfico atualizado dos aspectos históricos e farmacológicos dos anestésicos locais. Resultado: confecção de trabalho com uma abordagem da farmacologia clínica moderna, pontuando aspectos históricos, mecanismo de ação, classificação, propriedades físico-químicas, farmacocinética, doses e toxicidade. Conclusão: os dados apresentados no trabalho são esclarecedores, e dessa forma proporcionam o entendimento necessário para que a formação médica torne o uso dos anestésicos locais um cenário médico amplamente seguro para o paciente.
