出版社:Grupo de Pesquisa Metodologias em Ensino e Aprendizagem em Ciências
摘要:Uma das principais doenças tropicais negligenciadas é a doença de Chagas (DC), causada pelo Trypanosoma cruzi (Chagas, 1909). O tratamento da DC é feito com os antiparasitários nifurtimox e benznidazol que possuem diversos efeitos colaterais. O mercado de produtos naturais vem crescendo a cada ano e a utilização de plantas tem-se destacado como alternativa para desenvolvimento de medicamentos para cura dessa doença. Neste contexto, o presente trabalho descreve o estudo químico dos óleos essenciais das folhas de Zanthoxylum riedelianum (Rutaceae), Zanthoxylum rhoifolium (Rutaceae) e Kielmeyera coriacea (Calophyllaceae) e dos frutos da Xilopia aromática (Annonaceae) e Zanthoxylum rhoifolium (Rutaceae), bem como avalia a capacidade tripanocida e os efeitos citotóxicos dos mesmos. As análises químicas dos óleos foram realizadas por cromatografia gasosa acoplada a um espectrômetro de massa. Os ensaios biológicos foram realizados sobre formas tripomastigota de Trypanosoma cruzi, e a avaliação da atividade citotóxica foi realizada em células da linhagem LLCMK2. Os óleos essenciais com maior atividade tripanocida foram os das folhas de K. coriacea (IC50 = 6,4 µg.mL-1) e dos frutos de X. aromatica (IC50 = 6,4 µg.mL-1), seguidos pelo óleo essencial obtido dos frutos de Z. rhoifolium (IC50 = 8,1 µg.mL-1). Os dois últimos óleos essenciais apresentaram os melhores índices de seletividade (SI). Além disso, o sabineno pode ser responsável por essas propriedades, uma vez que é o principal composto presente nesses óleos essenciais. A análise citotóxica indicou que todos os óleos essenciais avaliados foram tóxicos para as células LLCMK2 em concentrações maiores que 100 µg.mL-1 e, portanto, são excelentes candidatos ao desenvolvimento de novos fármacos antiparasitários.
其他摘要:Chagas disease (CD) is a major neglected tropical disease that is caused by Trypanosoma cruzi (Chagas, 1909). CD is treated with the antiparasitic drugs nifurtimox and benznidazole, which have several side effects. The market for natural products has grown and the use of plants has emerged as an alternative for the development of novel drugs to cure this disease. In this context, this study reports the chemical analysis of the essential oils from the leaves of Zanthoxylum riedelianum (Rutaceae), Zanthoxylum rhoifolium (Rutaceae) and Kielmeyera coriacea (Calophyllaceae) and the fruits of Xilopia aromática (Annonaceae) and Zanthoxylum rhoifolium (Rutaceae), as well as the trypanocidal and cytotoxic activities of these. The chemical analysis of the oils was performed by gas chromatography coupled to mass spectrometry. The trypanocidal assay was performed on trypomastigote forms of Trypanosoma cruzi, and the evaluation of the cytotoxic activity was performed on the LLCMK2 cell line. The essential oils with stronger trypanocidal activity were those from the leaves of K. coriacea (IC50 = 6.4 µg.mL-1) and fruits of X. aromatica (IC50 = 6.4 µg.mL-1), followed by those from the fruits of Z. rhoifolium (IC50 = 8.1 µg.mL-1). The latter two essentials oils showed a better selectivity index (SI). Additionally, sabinene may be responsible for these properties since it is the major compound present in this essentials oils. The cytotoxic analysis indicated that all of the essential oils evaluated were toxic to the LLCMK2 cells at concentrations higher than 100 µg.mL-1 and therefore they are excellent candidates for the development of novel antiparasitic drugs.